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注射用比阿培南
类别:化学药3.1类
剂型:注射用
适应症:碳青霉烯类抗生素
研究进展:已批准临床
比阿培南(Biapenem)
是日本 Lederle 开发的新型 1 β - 甲基碳青霉烯类抗生素。临床上广泛应用于对比阿培南敏感的 革兰阴性需氧菌、革兰阳性需氧菌和厌氧菌引起的急慢性感染。比阿培南已于
2002 年 3 月在日本上市 , 成为新一代抗菌谱广、药动学特性优良并对肾脱氢肽酶 -Ⅰ稳定的碳青霉烯类抗生素。
比阿培南是新的碳青霉烯类抗生素,具有广谱的抗菌活性,可抑制细菌细胞壁的合成,并能耐受多种β内酰胺酶的水解,与青霉素结合蛋白高度结合,对革兰阴性菌有良好的细胞穿透力,较少发生其他β
-内酰胺类抗生素的细菌耐药性问题。本品分子的C 1 位上有1个β甲基,因而对人肾二氢肽酶-1(DHP-1)稳定,无需与DHP-1抑制剂西司他丁合用。
比阿培南对革兰阳性、阴性需氧菌和厌氧菌包括产生β-内酰胺酶的菌株均具有广谱的抗菌活性,其中大肠杆菌、肺炎克雷白菌、摩氏摩根菌、奇异变形杆菌、枸橼酸杆菌、黏膜莫拉菌对本品高度敏感,
对上述菌株的抗菌活性高于亚胺培南。另对粘质沙雷菌和流感嗜血杆菌也显示出有一定的抗菌活性,未见铜绿假单胞菌对本品产生耐药性。对革兰阳性需氧菌如肺炎链球菌、、酿脓链球菌、对甲氧西林敏感的金葡球菌、表皮葡萄球菌和对甲氧西林敏感的凝固酶阴性的链球菌也具有很强的抗菌活性,对革兰阴性厌氧菌(如拟杆菌属、普罗威登斯菌属)、革兰阳性厌氧菌(如消化链球菌属、梭菌属)及产生β
-内酰胺酶的菌株,具有与亚胺培南相当的抗菌活性。